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烟酰胺,1个普通维生素的神话之路

来源:国际个人护理情生产商情 发布时间:2020-03-04 760
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二十年前我就职于瑞士Roche(罗氏)制药维生素部门,负责在中国化妆品行业推广维生素,包括油溶性维生素A,E,D,以及水溶性维生素C,B1,B2,B3,B5,B6等。其中B3就是烟酰胺。
 
当年经过团队同事们努力的技术推广,行业内对于维生素C,维生素E(及其醋酸酯),B5的前体D-泛醇,工程师们认知度比较高。特别是维生素E醋酸酯和D-泛醇,开始广泛应用于护肤品和洗护发产品中。包括当时一些知名的品牌“小护士”(后被欧莱雅收购),“舒蕾”(后被拜尔斯道夫收购)。
 
触发调研烟酰胺
 
一次和动物饲料部门的同事聊天,谈到了鸡饲料里一定要加维生素B3,原因是家禽以玉米为主粮,但是食用玉米会缺乏维生素B3,导致鸡生长停滞,毛色很差,甚至羽毛不长。
 
这段交流让我这个有心人有了很大的好奇,然后开始查阅有关维生素B3的文献资料。发现动物和人在烟酰胺摄入方面有类似的情况,至今还记得几段记忆深刻的内容:
 
(1)食用玉米为主粮的地区容易得糙皮病,几百年前糙皮病曾经是欧洲意大利和西班牙的流行病,并被命名为PelleAgra。二十世纪早期,美国人居然因为糙皮病导致大量人员死亡。人们认为玉米里面含有某种毒素。
 
(2)美国医生做了饮食对比试验,才发现糙皮病是饮食不均衡造成的,补充牛奶和肉类等可以预防。
 
(3)后来研究发现玉米里面烟酸(B3的另一种形态)含量很少,而且玉米植物蛋白氨基酸序列里缺乏色氨酸,而动物体内的酶可以将色氨酸转化为维生素B3;只吃玉米真的会缺少维生素B3。
 
(4)还有资料说,雌性激素会抑制色氨酸转化为维生素B3,女性更容易得糙皮病。
 
这些文献内容更加激发了我对烟酰胺(维生素B3)的好奇。于是开始更加广泛地查阅烟酰胺在药品,人用营养补充剂,以及化妆品中的应用专利,论文等资料。并与总部沟通搜寻全球使用烟酰胺的化妆品产品。这些信息后来被做成PPT和幻灯片,开始在中国化妆品行业全面推广烟酰胺,主要的功能集中在作为细胞能量代谢的重要辅酶NAD和NADP的构成成分,可以促进新陈代谢,有利于维持皮肤细胞的营养功能。当时接受度比较早的一批中国客户里有上海家化的李慧良先生。大约在那个时候,宝洁公司开始在国内销售含烟酰胺的玉兰油护肤产品,但是没有大量宣传烟酰胺。
 
烟酰胺早期发展
 
2001年受《中国化妆品》杂志约稿,写了第一篇烟酰胺综述性的文章:《烟酰胺-良好的营养美白剂》,全面介绍烟酰胺在营养,痤疮治疗,防晒和美白方面的作用。当时记得,非常谨慎地用了“良好”二字,因为不敢称“杰出”或者“神奇”,原因是好几个化妆品客户反应当添加到2%以上,他们的消费者就反映皮肤有刺痛,泛红的现象。尽管我们自己的配方加到3%是可以耐受的。
 
老实说,除了抗糙皮病的营养作用,当时对于烟酰胺更感兴趣的是治疗痤疮(青春痘),而不是美白,尽管综述文章里最早讲述了烟酰胺的两种美白机理。因为二十年前,普通消费者和专业化妆品技术人员对于痤疮的认识不深,问题严重的消费者喜欢去美容院接受痤疮治疗,那个时候美容院大部分都是用激素治疗,后来诞生了第一代激素依赖性皮炎的病人,甚至传言皮肤会长毛。因此,化妆品和美容院行业急于找到一款安全的治疗痤疮的原料。根据文献,使用4%的烟酰胺可以在4-8周有效改善痤疮病人的状况,甚至优于使用克林霉素的对照组。因此开始有一些化妆品客户开始使用烟酰胺在祛痘产品中,我记得中国第一家是一家叫广州采诗化妆品的公司。
 
后来慢慢地推广开来,烟酰胺逐渐被用于防晒产品,美白产品,生发产品等。同时间,欧美也有一些含有烟酰胺的化妆品纷纷上市,包括联合利华旁氏和宝洁玉兰油。那个时候宝洁玉兰油全效护肤品在全球加紧推广,烟酰胺使用量增加,添加量大约在3-4%之间,但是烟酰胺并没有被“神话”。而且烟酰胺的添加量一般没有人敢添加超过4%的,尽管所谓的低烟酸含量的烟酰胺原料后来上市。因为我接待过好多化妆品客户,希望解决添加到4%的烟酰胺的皮肤刺激的不耐受问题。普遍的共识就是烟酰胺在化妆品的添加不超过4%,Roche公司的产品说明书也是这样建议的。
 
烟酰胺神话的路径
 
2002年宝洁公司的THakozaki在BritishJournalOfDermatology杂志发表“Theeefectofniacinamideonreducingcutaneouspigmentationandsuppressionofmelanosometransfer”论文,阐述5%的烟酰胺可以阻断黑素小体向角质细胞转移,2%的烟酰胺在防晒产品里可以改善面部皮肤的外观。
 
2003年宝洁公司在北京的国际皮肤美容学术年会和2004年美国皮肤学学术年会上发表“Niacinamide:ABvitaminthatimprovesagingfacialskinappearance”,介绍使用5%的烟酰胺可以改善脸部光老化的状况,包括皱纹,发黄和弹性。
 
2005年FAlan在InternationalJournaloftoxicology发表Finalreportofthesafetyasseeementofniacinamideandniacin,认为烟酰胺已经进入30类化妆品产品中,认为添加量在0.001%~3%之间是安全的。
 
2005年ZoeDianaDraelos(P&G顾问)在Cutis发表了Niacinamide-containingfacialmoisturizerimprovesskinbarrierandbenefitssubjectswithrosacea.提出烟酰胺对于玫瑰痤疮的屏障修复功能。
 
2006年ZoeDianaDraelos在Journalofcosmeticandlasertherapy发表了基于亚裔(日本)消费者和白人的研究“Theeffectof2%niacinamideonfacialsebumproduction”,烟酰胺对于亚裔志愿者的皮脂腺分泌有抑制作用,其在控油产品的研究的添加量还是在2%左右。
 
2009年宝洁公司的JJJF,J.RKaczvinsky等在BritishJournalOfDermatology杂志发表了”Arandomized,controlledcomparativestudyofthewrinklereductionbenefitsofacosmeticniacinamide/peptide/retinylpropionateproductregimenvsaprescription0.02%trtinoinproductregimen”,介绍了含烟酰胺,肽类与维生素A醇酯的复配配方的抗皱功效,这应该是玉兰油Pro-X系列配方公开发表的功效论文。没有提示烟酰胺的添加量,但是估计也不会超过5%。
 
示烟酰胺的添加量,但是估计也不会超过5%。2015年,宝洁在世界皮肤大会上宣布由哈佛大学医学院皮肤学教授AlexaKimball医生主导的基于各种族(白种人、非裔、拉美裔和亚裔)从20岁到70多岁女性约20000个基因样本下,玉兰油红瓶所含烟酰胺,肽类及植物提取物的复合物对于女性群体在细胞能量、皮肤屏障、细胞修复等方面的作用。
 
对于烟酰胺功效的认识,从营养,到治疗痤疮,到协助防晒抗老化,到抗皱,祛黄,到屏障修复,再到深入于基因美容,一步一步被推动向前,而且功能越来越强大,一个普通的维生素一下子被赋予了几乎无所不能的“神话”成分。过去十几年来,对于烟酰胺的研究,除了少量的其它的科研机构和化妆品公司的报告,公开发表文章最多的是宝洁公司。宝洁公司抓住烟酰胺,基本前提还是因为烟酰胺是相对安全的维生素,而且化学性质稳定,在化妆品基质里使用不容易出现不稳定现象。
 
但是不管怎么样,这种成分在其它化妆品的添加量一直保持在5%以下。直到一个叫“theOrdinary”的加拿大品牌出现,出了一套高含量的“化妆品”,其中一款产品甚至把烟酰胺提高到10%含量,似乎一下子把烟酰胺的神话进一步升级了,但是这样的进阶方式,在制剂技术、配方技术、功效测试各方面都有待推敲。
 
回归维生素的本质
 
烟酰胺是一种B组维生素。维生素的定义就是人体无法真正合成的,必须依靠体外摄入,对于人体的新陈代谢的生化反应起到无法替代的作用的成分。
 
英国科学家HansAdolfKrebs因为发现人体重要的能量代谢过程——三羧酸循环(tricarboxylicacidcycle)于1953年获得诺贝尔生理学或医学奖。三羧酸循环是需氧生物体内普遍存在的代谢途径,分布在线粒体中。烟酰胺则是三羧酸循环里重要的辅酶NADH和NADPH的组成部分。NADH和NADPH在能量代谢的氧化还原过程中,起到传递氢的呼吸作用,缺乏烟酰胺,三羧酸循环无法进行,线粒体能量代谢受到阻碍。因此,烟酰胺在于促进细胞线粒体能量代谢方面的作用是它天生的功能。
 
烟酰胺可以改善细胞的能量状况,帮助细胞成熟,促进细胞多种功能的健全,对于表皮细胞和角质细胞应该也有同样的作用,也对细胞间质的合成,细胞分化的合理化有修正作用。这样有利于皮肤屏障功能的建立。但是10%的烟酰胺对于皮肤刺激性明显,过量渗入反过来容易影响角质层的砖墙结构,可能破坏皮肤屏障,因此烟酰胺不宜过量添加和使用。
 
三羧酸循环是糖、脂,蛋白质,甚至核酸代谢,联络与转化的枢纽,足量的烟酰胺对于促进代谢循环是有帮助的。对于由于皮脂腺分泌亢进引起的痤疮,烟酰胺可以促进油脂代谢,从原理上可以预见有改善痤疮的作用。因此包括ZoeDianaDraelos在内的相关研究表明有明确的抑制皮脂分泌的作用。
 
的,这对于美白方面具有一定的作用,但应该不是最重要的作用。从黑素细胞里酪氨酸经酪氨酸酶催化合成,生成,分泌,转运到角质细胞的步骤来看,转运是一部分。如果经过紫外线爆晒,黑色素细胞被激活,大量合成黑色素,那么黑素细胞里充盈了黑素小体,一定会分泌出来,虽然进入不了角质细胞,那么也会散布在细胞间质,或者向下进入真皮部分。因此,烟酰胺的美白功能是有限度的。如果不抑制酪氨酸酶活性,不阻隔紫外线(包括蓝光),不控制炎症发生,只依赖于烟酰胺,美白是不容易做到的。
 
烟酰胺,是维生素B3,只是B族维生素的一种,神话的进阶需要暂缓,专业人士没有必要过度夸大烟酰胺功效,消费者也应该正确认识和使用含烟酰胺的产品。
 
 
 
上海帝科精细化工有限公司总经理喻敏
 

 

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