数百年抗炎传统医学成分： 天然舒缓活性物α-红没药醇

随着当代人们生活压力的增大、生活环境的变化，加上口罩使用频率的增加，敏感肌护肤市场高速增长，敏感肌赛道日益火爆。市场也对原料提出更高、更新的要求。为了满足这些需求，化妆品行业正在积极探索和研究新的原料和技术。

α-红没药醇作为自然界中较为丰富的倍半萜化合物之一，已经引起了科学家和化妆品制造商的关注。研究表明，α-红没药醇具有保护皮肤免受环境压力的能力，能够有效地抗炎、舒缓皮肤、抗菌、抗氧化，并且具有美白效果。这些特性使其在敏感肌肤护理领域具有极高的潜力。

α-红没药醇的提取和应用也符合当前化妆品行业对“绿色、天然”原料的发展趋势。许多消费者现在更倾向于选择通常被认为更安全、更环保的含有天然成分的产品。因此，开发和应用α-红没药醇这类天然成分，不仅可以改善产品的效果，还可以满足消费者对环保和可持续性的期望。这篇文章就带你一同关注这款数百年抗炎传统医学成分。

不容忽视的敏感肌

敏感肌是指生理或者病理条件下皮肤发生的一种高反应的状态，是一种涉及血管、神经传导、免疫炎症的复杂过程，表现性为瘙痒、灼热、刺痛等症状，主要发生在面部。目前对敏感肌的分类方式主要有BSTI皮肤分型、Pons-Guiraud分型、Muizzuddin分型等^[1]。

图1 中国敏感肌护肤市场销售额指数（亿元)和增长率
图片来源：《2023中国敏感肌肤抗老趋势白皮书》

据文献报道，亚洲女性敏感肌占比约为40%-56%，我国敏感肌女性占比约为36.1%^[2]。功效护肤时代的全面开启下，敏感肌赛道热度高涨，中国消费者意识的提升、人口多样性和对于功效护肤赛道的细分也持续推动敏感肌护肤未来增长^[3]。

 但是，敏感肌的成因相对复杂。目前的研究中涉及的成因有皮肤屏障功能受损、表皮存在炎症状态、皮肤感受神经系统异常等，而这些成因往往相互促进累及，导致敏感肌肤问题陷入不良循环[4]（如图2）。

图2 敏感肌肤产生机制示意图

天然舒缓活性物α-红没药醇

α-红没药醇是药用植物洋甘菊的主要活性成分，自然界中存在较多的倍半萜化合物之一，已在传统医学中使用了数百年。α-红没药醇又称甜红没药醇、防风根醇，具有抗炎、舒缓的效果，可以保护皮肤免受日常压力的影响。加之其良好的稳定性、高渗透性、皮肤相容性，特别适用于敏感皮肤、婴儿护理和晒后应用的产品。此外，其香气清淡愉快，也是一种稳定性较好的定香剂，在香料香精、化妆品中的应用也日益受到重视。由于α-红没药醇具有两个手性中心，因而存在4种立体异构体（如图3）。在自然界中，左旋异构体(-)-α-红没药醇有显著的生理活性。
 

图3 红没药醇的异构体

目前，根据不同来源，α-红没药醇可分为合成来源和天然来源。合成来源的α-红没药醇一般以金合欢醇作为初始物料，通过精馏纯化，最终获得消旋(±)-α-红没药醇。天然来源的α-红没药醇一般提取自巴西灌木（Candeia），但受限于原料稀缺性，价格昂贵。

α-红没药醇的功效及机理主要有以下几个方面，包括抗炎舒缓、抗菌、抗氧化以及美白作用。

炎症的产生机制很复杂，其中化学信使起着重要作用。一类重要的化学信使是花生四烯酸代谢产生的促炎性白细胞三烯，其产生依赖于5-脂氧合酶（5-lipoxygenase, 5-LOX）^[5]。(-)-α-红没药醇可以通过抑制 5-脂氧合酶（5-LOX）达到抗炎效果。另外，(-)-α-红没药醇还可以通过抑制促炎因子IL-6、TNF-α、PGE2和NO来产生作用^[6-7]（如图5所示）。

 

图4 (-)-α-红没药醇对LPS诱导的巨噬细胞炎症的剂量反应效应

图5 (-)-α-红没药醇抑制RAW264.7细胞中NO和PGE2的产生

和炎症有关的信使还有很多，比如iNOS是炎症反应的介质和调节剂，COX-2是一种调节前列腺素生成的关键酶，前列腺素是炎症的主要介质。(-)-α-红没药醇可以通过抑制NF-kβ和AP-1（ERK和p38）的信号通道，减少iNOS和COX-2基因的表达，起到舒缓炎症的作用^[7]。

敏感肌人群的皮肤微生物群往往存在异常，有害菌群过度繁殖以及其信息分子过度表达会破坏皮肤屏障、引起皮肤炎症，这会加剧皮肤的敏感程度[4]。α-红没药醇同样具有优良的抗菌活性，对金黄色葡萄球菌（143.9±0.0mM）、白色念珠菌（36.0±0.0 mM）均有效^[8]。

大量外源性或内源性刺激会产生局部保护性组织反应，通常称为“炎症”。炎症过程会募集不同类型细胞（特别是多形核中性粒细胞，PMN）并同时产生激活“应激信号通路”的炎症介质。PMN募集最初是一种保护机制，但它们的激活会导致“呼吸爆发”和活性氧 (ROS) 释放，这会损害靶细胞和周围细胞（脂质过氧化、氨基酸氧化、蛋白质片段化和 DNA 损伤），从而引发自我维持的炎症循环和氧化应激^[9]。

鲁米诺放大化学发光 (LACL) 研究目的是检查红没药醇是否会干扰PMN呼吸爆发期间ROS的产生，并确定它仍然发挥抗氧化活性的最低浓度。LACL已被广泛用于检测各种条件下 PMN产生的ROS。据文献报道，红没药醇在浓度范围为3.8至31g/ml时能观察到显着的LACL抑制。同样，在SIN-1和H2O2/HOCl–这类无细胞系统中也观察到类似的效果^[9]。

各种炎症性皮肤病是引发色素沉着过度的原因之一。表皮和真皮色素沉着过度可能取决于黑素细胞数量的增加或黑素生成酶活性的增加。而α-黑素细胞刺激素（α-MSH）是这些疾病的触发因素之一。据报道，由于环磷酸腺苷（cAMP）反应因子CRE参与α-MSH的产生，因此采用cAMP反应因子（CRE）荧光素酶报告基因进行测定^[10]。

图6 α-红没药醇通过阻断cAMP信号通路抑制黑色素生成

实验表明，如图a所示，α-红没药醇抑制了α-MSH诱导的CRE荧光素酶报告基因的激活；图b所示，α-MSH诱导的黑色素含量被α-红没药醇降低；图c所示，α-红没药醇减少了α-MSH诱导的cAMP产生；图d所示，CREB磷酸化也被α-红没药醇抑制。以上表明，α-红没药醇在cAMP生产步骤的上游运行^[10]。

可持续生物技术实现高纯度α-红没药醇规模生产

综合现有情况来看，目前α-红没药醇在生产工艺方面还存在一定的不足。例如，合成来源的α-红没药醇为混旋结构，且纯度较低为85%左右；天然来源的α-红没药醇易受原料限制。为优化碳足迹，推动全球生物多样性，安易科通过研发创新，利用先进的可持续生物技术实现了该产品的规模生产，开发出有生理活性的、单一构型的(-)-α-红没药醇BioSyn-Bisabolol，纯度最高可达99%以上。同时，为考察BioSyn-Bisabolol在60℃高温、RH92.5%高湿、强光照射（照度4500lx±500lx）条件下的稳定性，根据中国药典2020版，我们进行了一系列加速试验以对放置条件及选择合适的包装材料提供参考。结果显示，各项检测指标与0天测定结果比较，性状、纯度变化不明显（如图7和图8所示）。

图7 不同条件下BioSyn-Bisabolol的性状变化

图8 不同条件下BioSyn-Bisabolol的纯度变化趋势图

安易科利用可持续生物技术开发的BioSyn-Bisabolol，具有单一构型，100%生物基碳，解决了可持续性和稳定供应的问题。纯度最高可达99%以上也是其亮点之一。在60℃高温、RH92.5%高湿、强光照射（照度4500lx±500lx）的条件下，BioSyn-Bisabolol也能保持一定的稳定性。因此在化妆品行业特别是敏感肌的应用中具有巨大的市场前景。同时，通过创新升级更多产品、实现最大的生态应用功效，也是我们持续努力的目标。

来源：安易科

参考文献：

1. 李安,and 杨媛媛."敏感性皮肤的诊断及分类研究进展." 中国化妆品 .Z3(2022):114-118.
2. 何黎, et al."中国敏感性皮肤诊治专家共识." 中国皮肤性病学杂志 31.01(2017):1-4.doi:10.13735/j.cjdv.1001-7089.201611168.
3. 赵小米."这一护肤赛道增长1,000%，米蓓尔品牌入局领跑." 中国化妆品 .02(2023):64-66.
4 . 喻 明 英 , e t a l . " 敏 感 肌 形 成 机 制 及 抗 敏 感 成 分 研 究 进 展 . " 日 用 化 学 品 科 学 44.06(2021):32-37+52.
5. Baylac, Sabine, and Philippe Racine. "Inhibition of 5-lipoxygenase by essential oils and other natural fragrant extracts." International Journal of Aromatherapy 13.2-3 (2003): 138-142.
6. K Maurya, Anil, et al. "α-(-)-bisabolol reduces pro-inflammatory cytokine production and ameliorates skin inflammation." Current pharmaceutical biotechnology 15.2 (2014): 173-181.
7. Seungbeom, et al. "Inhibitory effects of (-)-α-bisabolol on LPS-induced inflammatory response in RAW264. 7 macrophages." Food and Chemical Toxicology 49.10 (2011): 2580-2585.
8. Van Zyl, Robyn L., et al. "The biological activities of 20 nature identical essential oil constituents." Journal of Essential Oil Research 18.sup1 (2006): 129-133.
9. Braga, Pier Carlo, et al. "Antioxidant activity of bisabolol: inhibitory effects on chemiluminescence of human neutrophil bursts and cell-free systems." Pharmacology 83.2 (2009): 110-115.
10. Kim S, Lee J, Jung E, Huh S, Park JO, Lee JW, Byun SY, Park D. Mechanisms of depigmentation by alpha-bisabolol. J Dermatol Sci. 2008 Dec;52(3):219-22.

来源：荣格-《国际个人护理品生产商情》

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