东方气色肽™ Orientaltide™——基于Hallmarks Of Aging靶向气色调节的创新多肽

来源：禾美生物发布时间：2024-11-15 610

个人护理品原料配料化妆品与个人护理品抗衰老/抗老化/健康老化特别报道产业动态

基于AI计算生物学靶向RAS系统开发设计的改善皮肤气色的创新多肽分子

东方气色肽™ Orientaltide™，以Hallmarks of Aging中的细胞通讯异常导致衰老的机制为基础，以调控皮肤细胞通讯RAS系统为核心，基于中国传统有益调整皮肤气色的植物活性物质数据库，结合AI设计开发了创新结构“Orientaltide™”，以期实现东方好气色。

特点：

灵感来源于具有改善气血的中医药植物，创新结合古今智慧，实现东方好气色。
AI计算生物学高效筛选设计，得到比天然配体更高的对靶点的亲和力。
多维度改善气色：人体测试指标涵盖皮肤生理学、皮肤光学和皮肤色彩学指标，临床实证较低浓度下即可全面改善肌肤气色多维度状态指标。
独家专利申请：申请号202411131523X。

Part 1

认识和实现东方气色

“气“是生命活动的根源。“气“在中医教材中被定义为是人体内活力很强、运行不息的极精微物质，是构成人体和维持人体生命活动的基本物质之一。我国独特的医学理论体系就是以“气“为核心的。

关于“气”的内容在《黄帝内经》中出现上千次李建彦.经络气血相关的文献研究[D].长春中医药大学,2012.

“色”是气的外在体现。《黄帝内经》中有描述：五脏之气阅于面者。经脉循环直接影响面部色泽状态的变化。我国中医诊疗“望闻问切“中，通过”望诊“观察面色、肤色等气血状态。肤如凝脂、面如美玉、面若桃花等都是古代对健康气色的描述。

古代常使用枸杞、丹参、桃花等中医药植物，或针灸等方式调节经脉循环，从而调节“气色“。文献表明，中医药植物，如丹参、白芍、黄芪等，都可以调节肾素-血管紧张素系统（Renin-angiotensin system, RAS）发挥功效作用。

Li S, Wang L, Yan X, Wang Q, Tao Y, Li J, Peng Y, Liu P, Liu C. Salvianolic Acid B Attenuates Rat

Hepatic Fibrosis via Downregulating Angiotensin II Signaling.Evid Based Complement Alternat

Med. 2012;2012:160726. doi: 10.1155/2012/160726.

刘伟芳,等.中药拮抗肾素-血管紧张素-醛固酮系统研究概况[J]. 中医杂志,2012,53(06):527-531.

RAS是十二大衰老特征中细胞间通讯循环的重要系统，在皮肤中丰富存在。RAS系统中重要的一条通路即血管紧张素Ⅱ与AT1R靶点结合，引起血管收缩。

López-Otín C, Blasco MA, Partridge L, Serrano M, Kroemer G. Hallmarks of aging: An expanding universe. Cell. 2023 Jan 19;186(2):243-278. doi: 10.1016/j.cell.2022.11.001.

UV照射、炎症条件、压力应激等条件下都会激活RAS系统，导致代谢循环减弱、色素沉着、炎症因子表达、皮肤衰老。

Hedayatyanfard K, Khalili A, Karim H, Nooraei S, Khosravi E, Haddadi NS, Dehpour AR, Bayat G. Potential use of angiotensin receptor blockers in skin pathologies.

Iran J Basic Med Sci. 2023;26(7):732-737. doi: 10.22038/IJBMS.2023.66563.14606.

Matsuura-Hachiya Y, Arai KY, Ozeki R, Kikuta A, Nishiyama T. Angiotensin-converting enzyme inhibitor (enalapril maleate) accelerates recovery of mouse skin from UVB-induced wrinkles. Biochem Biophys Res Commun. 2013 Dec 6;442(1-2):38-43. doi: 10.1016/j.bbrc.2013.10.162.

Dunn JH, Koo J. Psychological Stress and skin aging: a review of possible mechanisms and potential therapies. Dermatol Online J. 2013 Jun 15;19(6):18561. PMID: 24011311.

因此，ACRDC靶向RAS系统开发设计创新活性肽分子，调控代谢循环，实现东方好气色。

Part 2

AI计算靶向AT1R靶点设计

东方气色肽™ Orientaltide™

灵感来源于调节经脉循环的中草药，结合AI计算生物学，开发得到基于RAS系统的，靶向AT1R靶点的高亲和力的多肽分子——东方气色肽™ Orientaltide™。

图（左）整体构象，淡蓝色为AT1R，绿色为结合多肽，图（右）为对接细节

深蓝色表示受体与配体形成氢键的残基，旁边数字表示该残基位置

黄色虚线表示氢键，旁边数字表示氢键长度，单位为埃Å

Part 3

功效评价

实验室试验 | 人体评价试验 | 消费者使用测试

东方气色肽™ Orientaltide™可以舒张因血管紧张素Ⅱ诱导引起的血管收缩。

模型：鸡胚尿囊膜体系血管舒张/收缩测试模型

诱导剂：10µM Ang Ⅱ(血管紧张素Ⅱ)

处理方法：诱导剂处理5min后，受试物处理5min

检测方法：观察主要血管直径变化

0.5%和1%东方气色肽™ Orientaltide™可以显著抑制黑色素含量和酪氨酸酶活性。

模型：B16细胞

诱导剂：10µM Ang Ⅱ(血管紧张素Ⅱ)

处理方法：诱导剂处理，同时加入不同浓度的样品

检测方法：免疫荧光

0.2%、0.5%和1%东方气色肽™ Orientaltide™可以显著抑制炎症因子IL-6和TNF-α。

模型：RAW264.7细胞

诱导剂：10µM Ang Ⅱ(血管紧张素Ⅱ)

处理方法：诱导剂处理，同时加入不同浓度的样品

检测方法：免疫荧光

0.2%和0.5%东方气色肽™ Orientaltide™可以显著抑制NF-κB信号。

模型：HFF-1

诱导剂：10µM Ang Ⅱ(血管紧张素Ⅱ)

处理方法：诱导剂处理，同时加入不同浓度的样品

检测方法：免疫荧光

0.2%和0.5%东方气色肽™ Orientaltide™可以显著促进NAD+和AMPK表达。

模型：HFF-1

诱导剂：10µM Ang Ⅱ(血管紧张素Ⅱ)

处理方法：诱导剂处理，同时加入不同浓度的样品

检测方法：ELISA，qPCR

0.2%和0.5%东方气色肽™ Orientaltide™可以显著抑制ROS含量。

模型：RAW264.7细胞

诱导剂：10µM Ang Ⅱ(血管紧张素Ⅱ)

处理方法：诱导剂处理，同时加入不同浓度的样品

检测方法：免疫荧光

0.2%、0.5%和1%东方气色肽™ Orientaltide™可以显著促进Ⅰ型胶原蛋白表达。

模型：HFF-1

诱导剂：10µM Ang Ⅱ(血管紧张素Ⅱ)

处理方法：诱导剂处理，同时加入不同浓度的样品

检测方法：免疫荧光

招募30名志愿者，每天早晚使用样品组-乳液（含1.5%东方气色肽™）和安慰剂组-乳液（不含东方气色肽™），分别于W0（0周）、T30min（30分钟）、D3（3天）、W2（2周）、W4（4周）测试鱼尾纹、法令纹、皮肤弹性、紧致度、光泽度、ITA值等指标，结果表明，东方气色肽™ Orientaltide™具有抗皱、舒缓、美白的功效。