一款高质量羟丙基四氢吡喃三醇有什么特质？

从2019年欧莱雅羟丙基四氢吡喃三醇（玻色因）合成专利保护到期，这个神秘的抗衰成分一直是市场争论的热点，但是，羟丙基四氢吡喃三醇为什么好？一款高质量的羟丙基四氢吡喃三醇应该具有哪些特质？市场仍有诸多疑惑待解。

本文核心观点：
• 羟丙基四氢吡喃三醇通过改善表皮-真皮连接部功能，促进糖黏蛋白产生，使皮肤持水，进而实现保持肌肤弹性，淡化细纹，抗初衰功效；
• β构型、高纯度是高质量产品的核心要素。

羟丙基四氢吡喃三醇好在哪？
1.蛋白聚糖与表皮-真皮连接部（DEJ）结构
糖黏蛋白又叫蛋白聚糖（proteoglycan，PG），是一类特殊的糖蛋白，由一条或多条糖胺聚糖和一个核心蛋白共价链接而成。可与细胞外基质中的胶原、纤粘连蛋白、层粘连蛋白及弹性蛋白结合，构成具有组织特性的细胞外基质，在真皮层起到支撑作用。

糖胺聚糖GAG（glycosaminoglycan）是PG的一种，主要有四类:硫酸肝素（HS）和肝素（HSGAGs）、硫酸软骨素（CS）和硫酸皮肤素（DS）（CSGAGs）、透明质酸和硫酸角蛋白[1]。它们的大小从几个到几千个双糖不等，因此这些聚合物的质量可能小到几千道尔顿，也可能大到107道尔顿不等。由于GAGs的强亲水性，在水环境中具有扩展结构，因此这些大分子能够捕获大量的水分子, 保持疏松结缔组织中的水分。

表皮-真皮连接部（DEJ）由四个不同的堆叠区域部分组成，从表皮到真皮包括：1、质膜和半桥粒；2、含层粘连蛋白的透明层膜；3、由IV型胶原、基底膜聚糖和氮原组成的致密层；4、锚定VII型胶原原纤维的层下纤维带。
在衰老过程中，DEJ轮廓变平，网状钉缺失，致密层减少。

2.羟丙基四氢吡喃三醇对蛋白聚糖生成和DEJ功能的促进
羟丙基四氢吡喃三醇能通过刺激粘多糖（GAGs）和蛋白多糖（Proteoglycan）的生成，提高细胞外基质间的水分含量，从而充分地填充ECM的间隙，使皮肤的皱纹减少，显得更加细腻。
羟丙基四氢吡喃三醇能在表皮-真皮连接部（DEJ）处发挥作用，促进整合素、层粘蛋白-5、胶原蛋白VII 和胶原蛋白IV的合成，使我们的表皮和真皮连接得更紧密，让整个皮肤重现饱满，更显紧致和弹性，长期使用，可有效改善脸颈部皱纹、细纹，促进受损肌肤修复，全面提升肤质。

数据显示，0.08mg/mL和0.16mg/mL的羟丙基四氢吡喃三醇可使
1、表皮增厚，而不改变细胞形态；
2、胶原蛋白IV增加；
3、层粘连蛋白5的产生增加。层粘连蛋白5对应于锚定微丝，负责半桥粒和致密层板之间的连接；
4、胶原蛋白VII增加。胶原蛋白VII对应于锚定原纤维的数量。有研究表明，胶原VII与基底膜层粘连蛋白5、胶原IV以及胶原I纤维相互作用[6,7]；
5、与人类皮肤乳头状真皮层的坚固性和弹性相关的结构蛋白前胶原I和原纤维蛋白1增加。

高质量羟丙基四氢吡喃三醇有什么特质？
1、结构决定功效，β构型优于α构型
 根据命名法，六元环右上侧的碳原子叫做1号碳，顺时针依次为2，3，4，5号碳原子。若1号C和4号C连接的羟基在同侧，则构型称为α型，若在异侧称为β型。由于硫酸化的糖胺聚糖合成通常由木糖发起，然后糖胺聚糖链通过木糖和蛋白质序列上丝氨酸的羟基之间的β-O-糖苷键连接到蛋白质核心，因此β构型的羟丙基四氢吡喃三醇活性优于α构型。

我们知道，光学异构体可以通过手性柱或者与其他手性物质成盐结晶等手段进行分离纯化得到具有某一单一构型的化合物。但是在进入到配方体系后液体中的单一光学异构体都会自发进行消旋化，直到达到在该体系条件下的平衡状态为止。欧莱雅文献中也有提到β：α在7:3~3:7都是正常的，这可能就是在不同化妆品体系中这两种成分的外消旋体平衡比例。

2、纯度也是关键因素
羟丙基四氢吡喃三醇的合成工艺可参照欧莱雅专利文章，但是合成后的纯化过程没有可参照文献，由于纯化工艺和技术能力的不同，导致不同产品的质量层次差异较大。
同样以泛植产的羟丙基四氢吡喃三醇对比2个市售产品。
泛植生产的羟丙基四氢吡喃三醇（蓝色线）只检测出一个出峰点，无其他杂质峰；市售产品1（红色线），有两个峰为未知杂质，并且样品峰面积比未知杂质1小，说明产品纯度不高；市售产品2（玫红色线），也有两个未知杂质出峰，纯度也欠佳。
同时，我们发现高纯度的羟丙基四氢吡喃三醇还同时具备：颜色浅、不变色，无味、不刺激，电导率低、不降黏等特点。

兰州大学检测中心核磁检测结果，甘肃泛植制药有限公司生产的羟丙基四氢吡喃三醇β：α为5.6：4.4

（批次间有微弱差异，范围在6:4~5:5之间），β型更占优势。

1、颜色浅、不变色。由于羟丙基四氢吡喃三醇具有多羟基结构，故容易吸潮，所以如果产品纯度不高，产品中不稳定的成分被氧化生成共轭双键，就会导致产品发黄，而高纯度的产品无色透明，不会变色。

2、无味、不刺激。如果产品中一些乙酸、乙醛、丙酸、丙醛以及缩醛类副产物去除不干净，就会引起产品带有酸味。暂时没有文献说明这是否对产品功效有影响，但味道很可能引起感官体验的不愉悦以及一定的刺激感。

蓝色-泛植；红色-市售产品1；玫红色-市售产品2

3、电导率低、不降黏。产品在生产过程中一般会带有醋酸盐和硼酸盐，如果含量过高，工程师在制作配方时，这些离子会使配方体系的黏度下降，使增稠变得困难。我们可以通过测定电导率来测量盐的含量，电导率越低，越不易降黏，产品品质越好。泛植生产的羟丙基四氢吡喃三醇用电感耦合等离子体质谱法（icp-ms法）测得硼酸盐含量为0.5 mg/L。

泛植拥有数条可符合GMP标准的植物提取及原料药合成的生产线，工厂拥有提取、浓缩、萃取、柱层析、结晶、精馏、离心、干燥等专业化成套设备两百台以上。具有生产规模大、产品利用率高、能耗及溶剂消耗少的生产优势，并且公司已有多年植物提取及原料药生产经验，对于生产羟丙基四氢吡喃三醇这一产品来说硬件条件非常成熟。

在具体合成工艺上，泛植制药采用独特的分子印迹空间键合树脂，进行针对性纯化分离，得到纯度98%以上的羟丙基四氢吡喃三醇，产品具有纯度高、颜色浅、无异味、不降粘的特点，并配制出30%和90%两个浓度。

泛植-羟丙基四氢吡喃三醇相关安全功效数据
•以递增浓度（从0到10 mg/mL）的羟丙基四氢吡喃三醇培养皮肤成纤维细胞，MTT检测无细胞毒性，即使在高浓度下也未产生影响。

• 促进糖胺聚糖的生成，用3D皮肤模型培养48 h发现0.3 mM、1.0 mM、3 mM的羟丙基四氢吡喃三醇均对糖胺聚糖有促进作用。

• 泛植羟丙基四氢吡喃三醇的试验浓度分别为0.08 mg/mL和0.16 mg/mL。组织学检查的样品需要在空气液体界面培养8天，这个时间对应着角质层的一个完整分化与形成周期。3D皮肤模型显示0.08 mg/ml和0.16 mg/ml羟丙基四氢吡喃三醇培养8天后表皮组织厚度增加，明显表现出皮肤屏障修复潜力。

• 对胶原蛋白生成的促进，3D皮肤模型显示，1 mg/mL，4 mg/mL泛植羟丙基四氢吡喃三醇可显著促进胶原蛋白的产生。而之前研究的文献[8]表明，用羟丙基四氢吡喃三醇处理皮肤成纤维细胞18 h，可诱导胶原蛋白（collagen VII 1）mRNA水平升高201% (p < 0.01)（羟丙基四氢吡喃三醇浓度为0.08 mg/mL）和357%（羟丙基四氢吡喃三醇浓度为0.4 mg/mL）。胶原蛋白IV α1 基因表达分别增加112%（羟丙基四氢吡喃三醇浓度为0.08 mg/mL）和136%（羟丙基四氢吡喃三醇浓度为0.4 mg/mL）。

用法及用量
适用范围：精华液、粉底液、眼霜、面霜、乳液等
添加量：1%-30%
溶解条件：常温搅拌水溶
储存条件：常温干燥避光
备注：此处为30%羟丙基四氢吡喃三醇，丙二醇，水复配产品的添加量。

技术来源：上海百好博 撰稿：王苗苗

来源：荣格-《国际个人护理品生产商情》


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